Записи с меткой: препараты первого поколения

Несмотря на то, что история противоаллергических препаратов насчитывает не одно десятилетие, антагонисты Н1–рецепторов были и остаются важнейшими и наиболее широко применяемыми медикаментами, поскольку гистамин является медиатором клинических проявлений как аллергии, так и других патологических состояний. Первые средства этой группы, доступные для использования в клинической практике, были разработаны еще в 40–х годах прошлого века при поиске новых антихолинэргических медикаментов. В настоящее время они называются классическими антигистаминными препаратами первого поколения.

Гистамин обладает широким спектром фармакологических действий, способен оказывать влияние на патофизиологические реакции со стороны различных органов и систем: дыхательных путей (отек слизистой, бронхоспазм, гиперсекреция слизи), кожи (зуд, волдырно–гиперемическая реакция), желудочно–кишечного тракта (кишечные колики, стимуляция желудочной секреции), сердечно–сосудистой системы (расширение капиллярных сосудов, повышение их проницаемости, артериальная гипотония, нарушение сердечного ритма), гладкой мускулатуры (спазм). Важная роль гистамина в патогенезе большинства аллергических заболеваний (крапивница, атопический дерматит, аллергический ринит и коньюнктивит) обусловливает широкое использование антагонистов Н1–рецепторов гистамина [1].
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1–рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, их сродство к этим рецепторам зна­чительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют не­за­нятые или высвобождаемые рецепторы. Соответст­венно, Н1–блокаторы наиболее эффективны для преду­преждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают воздействие новых порций гистамина [2].