Сульфонамиды

Сульфониламиды активны против:

Широкого спектра грамположительных и многих грамотрицательных бактерий,
Видов рода Plasmodium и Toxoplasma
Однако резистентность широко распространена, и резистентность к одному сульфонамиду указывает на резистентность ко всем.

Сульфасалазин может использоваться перорально при воспалении кишечника.

Сульфониламиды обычно применяются с другими препаратами (например, при нокардиозе, инфекции мочевых путей и резистентной к хлорохину малярии фалципарум).

Местно сульфонамиды могут назначаться для лечения:

Ожогов: сульфадиазин серебра и мафенид ацетат
Вагинита: вагинальные крем и свечи с сульфаниламидом
Внешних глазных инфекций: сульфацетамид для глаз
Противопоказания
Сульфониламиды противопоказаны пациентам с аллергией на эти препараты или с порфириновой болезнью.

Сульфонамиды не уничтожают стрептококки группы А у пациентов с фарингитом и не должны использоваться для лечения стрептококкового фарингита группы А.

Назначение во время беременности и кормления грудью
Большинство сульфонамидов относится к категории В во время беременности (исследования на животных не показывают риска, а доказательства по применению людьми являются неполными, или исследования на животных демонстрируют риск, а исследования на людях – нет). Однако назначение близко к родам и при кормлении грудью противопоказано, как и назначение пациентам < 2 месяцев (за исключением дополнительной терапии с пириметамином для лечения врожденного токсоплазмоза). При использовании во время беременности или у новорожденных, эти препараты увеличивают уровни неконъюгируемого билирубина в крови и риск возникновения билирубиновой энцефалопатии у плода или новорожденного.

Сульфониламиды проникают в грудное молоко.

Побочные эффекты
Отрицательные явления могут быть результатом применения пероральных, а иногда и местных сульфонамидов; эти эффекты включают:

Аллергические реакции, такие как сыпь, синдром Стивенса–Джонсона ( Синдром Стивенса–Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)), васкулит, сывороточная болезнь, лихорадка, обусловленная приемом препарата, анафилаксия и отек Квинке
Кристаллурию, олигурию и анурию
Гематологические реакции, такие как агранулоцитоз, тромбоцитопения, а у пациентов с дефицитом G6PD, гемолитическая анемия
Билирубиновая энцефалопатия у новорожденных
Фоточувствительность
Неврологические эффекты, такие как бессонница и головная боль
Гипотиреоз, гепатит и активация системной красной волчанки могут проявиться у пациентов, принимающих сульфонамиды. Эти препараты могут усилить порфириновую болезнь.

Уровень отрицательных воздействий отличается по разным сульфонамидам, но перекрестная чувствительность распространена.

Сульфасалазин может уменьшить абсорбцию фолата (фолиевой кислоты) в кишечнике. Таким образом, назначение этого препарата может вызвать дефицит фолата у пациентов с воспалением кишечника, что также уменьшает абсорбцию, особенно если поступление с пищей также несоответствующее.

Мафенид может вызывать метаболический ацидоз, что подавляет углекислую ангидразу.

Расчет дозировки
Чтобы избежать кристаллурии, клиницисты должны хорошо следить за гидратацией пациентов (например, чтобы выход мочи был 1200–1500 мл/день). Сульфониламиды могут назначаться пациентам с почечной недостаточностью, но пиковые уровни в плазме должны контролироваться, а уровни сульфаметоксазола не должны превышать 120 мг/мл.

Сульфонамиды могут усилить действие сульфонилуретов (с последующей гипогликемией), фенитоина (с увеличенными отрицательными воздействиями) и антикоагулянты кумарина.