Разработка лекарств на основе регуляторных пептидов

пептиды

Фонд «Сколково» определил первых резидентов в медико-биологическом кластере. Одним из них стала компания «Фарма био», созданная при Институте биоорганической химии РАН. В ней будут разрабатывать лекарства на основе регуляторных пептидов — соединений, которые наш организм сам создает и использует для тонкой наладки всех систем.

Создав тысячи лекарств, наука так и не смогла сделать их абсолютно безопасными. У каждого лекарства есть нежелательные побочные эффекты и противопоказания к применению. Поэтому ученые всего мира ищут вещества, которые могли бы лечить без вреда для организма. Одно из магистральных направлений подсказал им сам организм человека.

Регуляторные пептиды были открыты больше ста лет назад. Выяснилось, что в нас работают особые вещества, состоящие из аминокислот и соединенные между собой специфическими связями. Они тонко налаживают самые разные процессы, происходящие в организме.

Началась эпоха бурного интереса к пептидам вообще и создания на их основе лекарств в частности. С историей, пожалуй, все.

Тайны тимуса

— В 80-х я заканчивал свою диссертацию, когда военные медики попросили помочь — найти эффективный иммуностимулятор среди биологически активных веществ, которые выделяет тимус, — вспоминает ведущий научный сотрудник Института биоорганической химии РАН, доктор биологических наук Владислав Дейгин. — Вот так случилось, что это стало и моим хобби, и одновременно делом всей жизни.

Тимус — это маленькая железа у нас за грудиной, которая производит клетки иммунитета, известные как Т-клетки. Одни из них защищают нас от проникающих извне врагов, другие, наоборот, не дают прочим клеткам иммунитета агрессивно нападать на собственный организм.

Работа в лаборатории довольно монотонна и на первый взгляд скучна: ученые выделяли из тимуса биоактивные комплексы, потом очищали их от балласта, потом старались выделить отдельные молекулы… Пока не нашли 12 самых активных соединений, протестировали их и определили два лучших. В результате осталось самое лучшее, его назвали тимогеном. Он и оказался тем самым иммуностимулятором, который искали.

Антагонисты и спутники

Регуляторных пептидов организм производит тысячи, а то и десятки тысяч — столько, сколько ему нужно. Как их все найти и опознать? Прежде выделение чистых биологически активных веществ из природных «экстрактов» было вопросом искусства химиков. Лет 20 назад на смену ручному умению и интуиции пришли технологии, приборы-монстры превратились в компактные коробки, стоящие на столе. Стало возможным эти соединения аккуратно синтезировать из «кирпичиков» — отдельных аминокислот. Они копируют природные вещества, поэтому более дружественны организму, чем традиционная «химия». К тому же сегодня пептидные лекарства в среднем в десять раз дешевле некоторых традиционных.

Химики стали создавать и новые пептиды — к тому же тимогену, состоящему из двух аминокислот, прибавляли еще по одной. В результате получили соединение, которое как-то действовало на костный мозг. Проверили — оказалось активным стимулятором кроветворения. Так получился препарат стемокин. Среди сотни подряд синтезированных соединений одно работало как-то необычно. Протестировали — оказалось, оно может «притормозить» слишком активный иммунитет, то есть лечить аутоиммунные болезни. Так родился тимодепрессин. Исследовали соединения, которые можно было бы использовать как суперобезболивающие, а попутно нашли стресспротектор — пептид, который может защитить от стресса, успокоить. Из него уже сделали ветеринарный препарат…

Когда так рассказываешь о работе ученых, кажется, что все в ней ясно, понятно и гладко. На самом деле здесь все как в экспедиции в неизведанный край: нельзя расслабиться, что-то проворонить, что-то недооценить. И очень важно, чтобы рядом были надежные спутники.

— Было время, наука упала ниже плинтуса, — говорит профессор Владислав Дейгин. — Сейчас у нас в институте столько молодежи, столько горящих глаз и — самое главное — есть условия для работы. В том числе благодаря «Сколково».

Пока мы впереди планеты всей

Все известные науке белки состоят из 20 аминокислот. Пептиды (по сути это фрагменты белков, короткие последовательности аминокислот) — не исключение. Но вот их комбинаций возможно неисчислимое мно-жество.

— Если сравнить информацию, хранящуюся в геноме человека, с одной планетой, то информация, содержащаяся в белках, — это Галактика, а в пептидах — уже Вселенная, — смеется Дейгин. — И мы пока еще только у ее краешка.

Всего в мире зарегистрировано 60 синтетических пептидных лекарств. 14 из них — в нашей стране. Те четыре оригинальных российских препарата, лицензии на которые проданы в высокоразвитые страны, тоже пептидные. Это бесспорное лидерство. Ведь все самые продаваемые сегодня в мире лекарства, приносящие миллиардные прибыли, — это именно белки и пептиды. Весь мир внимательно приглядывает за тем, что творится в российских пептидных «закромах». В компании «Пептос-Фарма», которой руководит Дейгин, уже протестировано более 200 перспективных пептидных соединений. Что-то уже на выходе в производство, что-то — на стадии клинических испытаний. Во-первых, лекарство, снижающее влечение к алкоголю. По всем прикидкам, лечение алкоголизма с помощью этого лекарства станет эффективнее, на сайте www.stopnarkotik.com вы можете подробнее ознакомится с программами лечения алкогольной зависимости. Во-вторых — тот самый стресспротектор, который открыли попутно и сделали для животных, только теперь уже его вариант для людей.

А на подходе — еще целых две «библиотеки», как теперь говорят ученые. То есть группы соединений, которые могут быть эффективны в решении двух серьезнейших проблем современной медицины. Первая — терапевтические вакцины. Не те привычные, которыми нас защищают от инфекций. А лечебные — например, от болезни Альцгеймера, то есть генетически зависимого старческого слабоумия. При нем клетки головного мозга забивают амилоидные бляшки — ненужные белки, которые нарушают его работу. Химики сконструировали оригинальные безвредные соединения, которые не позволят бляшкам пристроиться к клеткам мозга. Статью об этом опубликовали в престижном международном журнале. Реакция ученого мира неоднозначна. Но шесть крупнейших фармфирм мира уже объединились для разработки новых лекарств от болезни Альцгеймера. Так что гонка тут предстоит нешуточная.

Вторая перспективная библиотека позволит преодолеть единственный недостаток современных пептидных препаратов. Сейчас их можно вводить либо шприцем, либо через впрыскивание в нос. И то и другое некомфортно. Поставлена задача превратить их в таблетки. Для этого надо, чтобы они расщеплялись в организме значительно медленнее, чем теперь. У Дейгина это делать уже умеют. Но тут начинается область коммерческих секретов, патентного права и прочих важных штук.

Нам привычно критиковать отечественную фармацевтику за отсталость и неповоротливость. Привычно догонять тех, кто убежал далеко вперед. Пептидные препараты, где Россия выступает в желтой майке лидера, пока — наш приоритет и наша гордость.

Иллюстрация к статье: Яндекс.Картинки
Самые свежие новости медицины в нашей группе на Одноклассниках

Читайте также

Оставить комментарий

Вы можете использовать HTML тэги: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>