Более 15 лет прошло с тех пор, как мировое здравоохранение получило на вооружение первые антимикробные средства из группы фторхинолонов. За этот период препараты группы заслужили доверие врачей, зарекомендовав себя в качестве высокоэффективных средств борьбы с различными патологиями инфекционного генеза.
Достаточно сказать, что популярным фторхинолоном — ципрофлоксацином успешно излечено уже около 250 млн пациентов. Сравнительно недавно изыскания в области этих антибиотиков вновь увенчались успехом. Многие специалисты считают появление на фармрынке пролонгированной формы ципрофлоксацина началом новой эпохи применения фторхинолонов.
В настоящее время известно более 15 препаратов из группы фторхинолонов класса хинолонов — ингибиторов ДНК-гиразы. Высокая терапевтическая эффективность данных средств обусловлена их основными свойствами. Фторхинолоны характеризуются: широким спектром антимикробного действия, в т.ч. на грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, микоплазмы, хламидии и некоторые простейшие; хорошим проникновением в микробную клетку; бактерицидным типом действия; высокой активностью в отношении микроорганизмов с внутриклеточной локализацией и устойчивых к другим антимикробным препаратам (включая полирезистентные штаммы); способностью подавлять индукцию экзоферментов, экзотоксинов и элиминировать плазмиды; длительным постантибиотическим эффектом. Препараты группы получили признание медиков за высокую степень биодоступности, низкую токсичность и, соответственно, хорошую переносимость больными.
Особенно большой опыт накоплен в отношении применения ципрофлоксацина – наиболее активного препарата из группы фторхинолонов. Многочисленные клинические испытания, проведенные в ведущих мировых и отечественных медицинских центрах, а также огромный (с 1986 г.) практический опыт терапии ципрофлоксацином продемонстрировали высокую результативность препарата при лечении воспалительных заболеваний всех отделов дыхательной, мочеполовой системы, органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кожного покрова, костей, суставов и многих других патологий, вызываемых широким спектром возбудителей. Ципрофлоксацин сегодня очень активно используется в клинической практике в различных регионах мира, превосходя по частоте назначений все остальные фторхинолоны со сходным механизмом действия. Однако с появлением инновационной пролонгированной формы этого лекарства (ОД, от английского once a day — однократно в день) появилась возможность еще более широкого назначения этого антибиотика.
Включение в состав пролонгированного препарата сразу двух форм ципрофлоксацина – гидрохлорида, характеризующегося способностью к быстрому высвобождению, и бетаина, обеспечивающего замедленное высвобождение, — позволяет не только своевременно достичь максимальной концентрации действующего вещества в сыворотке крови и тканях, но и поддерживать ее необходимый уровень в течение суток. Это значит, что одна доза этого лекарства обеспечивает требуемую концентрацию вещества, которая в других случаях достигается двукратным применением обычного ципрофлоксацина. Таким образом, для получения желаемого терапевтического эффекта пролонгированную (ОД) форму препарата необходимо принимать только один раз в сутки.
Препарат выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток по 500 или 1000 мг. Механизм действия пролонгированного средства сходен с другими фторхинолонами. Он заключается в блокировании бактериальной ДНК-гиразы, вследствие чего нарушается функция ДНК возбудителя инфекции, обеспечивая гибель микробного агента. После приема внутрь лекарство адекватно адсорбируется из ЖКТ и в дальнейшем хорошо проникает в легкие, кожные покровы, мышцы, жировую, хрящевую и костную ткань и др. В активной форме ципрофлоксацин выявляется в слюне, секрете слизистой оболочки носовой полости и бронхов, сперме, лимфе, перитональной жидкости и секрете простаты.
Способность к проникновению в ткани и жидкие среды организма в совокупности с широким спектром антимикробной активности позволяет эффективно использовать пролонгированную форму ципрофлоксацина при терапии большинства патологий инфекционного генеза. Препарат показан к применению для лечения острого синусита, инфекционно-воспалительных заболеваний нижнего отдела дыхательного тракта, включая пневмонию, обострения хронического бронхита и инфекционные осложнения муковисцидоза, пиелонефрита, цистита, хронического бактериального простатита, гонореи, холецистита, холангита, воспалительных заболеваний кожных покровов, суставов, костей (в т.ч. острого и хронического остеомиелита), диареи инфекционного генеза, тифозной лихорадки и др.
Широкомасштабные клинические исследования пролонгированного (ОД) препарата проводились в клиниках Московского областного НИИ акушерства и гинекологии, Российской медицинской академии постдипломного образования, НИИ урологии МЗ РФ, ММА им. И.М. Сеченова и в других ведущих учреждениях отечественного здравоохранения. Результаты исследований убедительно доказали высокую терапевтическую эффективность пролонгированной (ОД) формы ципрофлоксацина при воспалительных заболеваниях нижних дыхательных путей, урологических и гинекологических расстройствах инфекционной природы.
В ходе исследований специалисты пришли к выводу, что данное лекарство целесообразно применять и в хирургической практике в качестве средства профилактики операционных осложнений. При этом превосходный результат, не уступающий по эффективности традиционным схемам послеоперационного курсового назначения антибактериальных ЛС, достигается уже при однократном применении пролонгированного препарата. Кроме того, однократный прием антибиотика позволяет значительно снизить риск развития аллергических и дисбиотических нарушений.
Практически все исследователи отмечали экономическую выгоду применения пролонгированного препарата по сравнению с проведением стандартных курсов антибиотикотерапии. Так, согласно данным фармакоэкономического исследования, проведенного в Московском областном НИИ акушерства и гинекологии, стоимость периоперационной антибактериальной профилактики ципрофлоксацином (ОД) пролонгированного действия оказалась во много раз ниже затрат на курсовую антибиотикотерапию с применением других препаратов. При этом следует также учесть, что пероральное применение пролонгированного средства значительно облегчает труд и высвобождает время медицинского персонала.
Клинические исследования и накопленный опыт практического использования средства позволяют говорить о достаточно высокой безопасности этого препарата. К противопоказаниям его применения можно отнести только псевдомембранозный колит, возраст пациентов до 18 лет, беременность, период лактации и, как для любого другого лекарственного средства, повышенную чувствительность к данному препарату.
Совершенно очевидно, что преимущества, присущие пролонгированным антибиотикам (ОД) — удобство применения, высокая эффективность и их фармакоэкономическая привлекательность, диктуют необходимость включения данных препаратов в соответствующие формулярные списки.
Применение ОД-форм в настоящее время служит дополнительным фактором гарантии от проникновения в аптеки и ЛПУ низкокачественных или фальсифицированных антибиотиков.
Специалисты утверждают, что применение пролонгированной лекарственной формы ципрофлоксацина (ОД), позволяющей принимать препарат всего раз в сутки, будет повышать приверженность больных к проводимой терапии, способствовать оптимизации лечебного процесса и заметно улучшит качество жизни пациентов.
Статья опубликована в газете «Фармацевтический вестник»
Последние комментарии