Даптомицин

Даптомицин – циклический липопептидный антибиотик, который обладает уникальным механизмом действия. Он связывается с бактериальными клеточными мембранами, вызывая быструю деполяризацию мембраны из-за оттока из клетки K, что приводит к связанному с этим разрушению ДНК, РНК и нарушению синтеза белка; результатом является быстрая и зависимая от концентрации гибель бактериальной клетки ( Эффективность).

Показания
У даптомицина наблюдается активность против:

Грамположительных бактерий (активность широкого спектра)
Грамположительный бактерий, резистентных ко многим препаратам (потому что перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков не встречается)
Даптомицин назначается главным образом при инфекциях, вызванных:

Ванкомицин- и метициллин-резистентным Staphylococcus aureus,
Ванкомицин-резистентные энтерококки
Пневмококки с пониженной чувствительностью к пенициллину
Однако, метициллин-устойчивые S. aureus и ванкомицин-резистентные энтерококки могут стать резистентными во время терапии даптомицином, что приводит к вторичному рецидиву или персистирующей инфекции.

Даптомицин хуже цефтриаксона при пневмонии, по-видимому, потому, что даптомицин может связываться с легочным сурфактантом, что уменьшает активность даптомицина в альвеолярной эпителиальной жидкости.

Противопоказания
Даптомицин противопоказан тем пациентам, у которых была на него аллергическая реакция.

Назначение во время беременности и кормления грудью
При беременности даптомицин относится к категории B (исследования на животных не показывают риска, а доказательства по использованию среди людей являются неполными).

Даптомицин проникает в грудное молоко, но биодоступность при пероральном приеме низкая; воздействие на детей грудного возраста неизвестно.

Побочные эффекты
Отрицательные воздействия включают:

Эозинофильную пневмонию
Миопатию
Постоянное употребление может вызвать обратимую пневмонию с эозинофильными легочными инфильтратами, по-видимому, потому, что даптомицин связывается с легочным сурфактантом и таким образом накапливается в альвеолах.

Скелетная миопатия, обусловленная даптомицином, обратима, но редко встречается при дозировке 1 раз/день.

Расчет дозировки
Даптомицин назначается парентерально 1 раз/день. Более 90% его связывается с белком сыворотки.

Дозировка адаптируется, учитывая почечную недостаточность.

Поскольку даптомицин может вызывать обратимую скелетную миопатию, пациентов нужно проверять на предмет мышечной боли или слабости, а уровни киназы креатина в сыворотке должны еженедельно проверяться.